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我院教师在国际化学顶级期刊《Angew. Chem. Int. Ed.》等发表研究论文并获高度评价

发布者:发布时间:2014-06-06
 

我校生物与化学工程学院青年教师、浙江省农产品化学与生物加工技术重点实验室科研骨干韩小瑜博士最近在国际化学顶级期刊《Angew. Chem. Int. Ed.》上发表研究论文并获高度评价,论文题目为:Asymmetric Synthesis of Spiropyrazolones through Phosphine-Catalyzed [4+1] Annulation.

该期刊是国际化学领域的顶级期刊,中科院2014年化学综合大类1区期刊,也是浙江大学TOP100期刊、中科院TOP期刊,2013影响因子13.732,收录的论文要求原创性、结果的重要性、 惊奇性等。

高度官能团化的五元碳环和杂环类化合物是一大批具有药用价值和生物活性天然产物的重要结构单元。该研究成果突破了此前膦催化反应构建手性五元碳/杂环的传统的[3+2]环化反应的方法,研究了以新型氨基膦为手性催化剂,beta"-位取代的甲基联烯酸酯和吡唑啉酮为反应原料,通过不对称[4+1]环化反应,高产率、高对映选择性合成手性吡唑啉酮螺环类化合物。

本成果基于天然氨基酸设计合成了众多手性膦催化剂,将天然氨基酸的手性环境和膦催化剂巧妙的结合在一起,实现了对几类不对称环化反应的高效催化和完美立体选择性控制,这是该成果的一大创新之处。其次,本成果还首次报道了此类手性氨基膦催化的alpha-位取代联烯的不对称[4+1]环化反应,是继膦催化联烯的[3+2]环化反应又一类新型的不对称催化构建结构多样性五元碳环的新方法,并将其应用于磷酸二酯酶类抑制剂的合成中,具有重要的学术研究价值及工业应用前景。该方法可谓是最经济、高效构建结构多样性五元碳环或螺环化合物的方法之一,本成果在不对称膦催化领域达到了国际先进水平,成果中的其中一个手性氨基膦催化剂已经被日本东京化成(TCI)公司商业化。

审稿专家一致对此研究工作给予了高度评价,指出:该研究成果的首次报道,标志着一种新型的合成手性吡唑啉酮螺环化合物的新方法的诞生,也是首次通过膦催化不对称[4+1] 环加成反应构建手性环状化合物,同时,首次将吡唑啉酮作为C1 合成子以及alpha-位取代联烯作为C4合成子用于不对称[4+1]反应当中,具有很强的新颖性;专家还指出:该研究成果具有潜在的应用性,此新方法的发现为具有此类骨架的生物活性手性分子和药物的合成提供了全新的思路和策略。

几年来,生化学院坚持科学研究创新和核心技术研发两手抓,“科”与“技”、“顶天”与“立地”并举。今年上半年,生化学院教师的科学研究创新成果以第一作者在顶级学术期刊发表研究论文实现了质和量的突破,共在中科院2014年大类1区期刊并浙江大学TOP100期刊、中科院TOP期刊发表研究论文1篇,在中科院2014年大类2区期刊并浙江大学TOP期刊上发表研究论文5篇。

http://shx.zust.edu.cn/readNews.asp?newsID=7372&newsType=7

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